臨床上治療肺結核使用的藥物有很多，常用的抗結核藥物分為一線抗結核藥物、二線抗結核藥物。通常情況下，患者需要聯合多種抗結核藥物進行治療，才能達到較好的療效。
一線抗結核藥物
PAS
又稱為吡嗪醯胺，可以殺滅結核菌酸質，防止細菌蛋白合成而起到殺菌作用，適用於各型肺結核及肺外結核病，如骨與關節結核等。
FDAP
也稱左旋氟氧頭孢，為廣譜抗菌藥，對多種耐藥菌有效，可用於抗藥性肺結核或非結核分支桿菌感染的治療。
AMP
即愛黴素(Amikacin)，也叫愛黴素(Amikacin)，屬於氨基糖苷類抗生素，具有廣譜的抑菌和殺菌效果，可與其他抗結核藥物聯合用於各種類型的結核病治療。
Mfx
常用的是莫西沙星，是一種喹諾酮類藥物，透過抑制DNA旋轉酶而起殺菌作用，主要用於利福平(Rifampin)耐藥患者的治療。
RFP
是異煙肼(Isoniazid)的一種簡稱，其化學名為乙胺丁醇，主要透過干擾細胞壁的合成來發揮殺菌作用，常用於初治肺結核以及復治肺結核的治療。
INH
也被稱為異煙肼(Isoniazid)，可以透過抑制結核菌酸質的合成而起到殺菌的作用，常用於初治肺結核的治療。
TMP-SMZ
含有美坐磺胺(Sulfamethoxazole)和曲美普林(Trimethoprim)兩種成分，其中美坐磺胺(Sulfamethoxazole)能阻礙二氫葉酸的還原從而起到殺菌作用，曲美普林(Trimethoprim)能夠抑制二氫葉酸合成酶活性，阻斷二氫葉酸的生成，二者聯合應用有協同殺菌作用，常用於耐藥結核的治療。
OB
也稱為口服鏈黴素(Streptomycin)，是一種人工半合成的廣譜抗菌素，可透過抑制蛋白質合成而起到殺菌作用，常用於耐藥結核的治療。
CM
即卷曲黴素，透過抑制蛋白質合成而起到殺菌作用，常用於耐藥結核的治療。
二線抗結核藥物
常用的一線抗結核藥物治療失敗後可使用二線抗結核藥物繼續治療，但二線抗結核藥物的效果相對較差，不良反應較多，臨床已較少使用。常用的一線抗結核藥物包括PZA(丙硫異煙胺(Propylthiouracil))、EMB(乙硫異煙腙)、EMB-N(乙硫氮芴)，以及EMB-O(乙硫氮芴酮)等。
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